▎药明康德/报导
今天，COI Pharmaceuticals公司宣告，默沙东公司收买该公司旗下的Calporta Therapeutics公司，而且取得Calporta公司开发的TRPML1小分子激动剂。TRPML1能够促进自噬效果和溶酶体胞吐效果（exocytosis）。默沙东方案评价这一小分子激动剂在医治包含阿尔茨海默病（AD）、帕金森病（PD）等神经退行性疾病方面的潜力。
说到默沙东，咱们首要想到的或许是以重磅PD-L1抑制剂Keytruda领衔的肿瘤学研制项目，以及该公司的疫苗研制项目。不过默沙东也在神经退行性疾病范畴有所布局，该公司从前与Teijin Pharma达到研制协议，取得一款靶向Tau蛋白的在研抗体。而Tau蛋白的改变与AD等神经退行性疾病相关。Calporta公司的TRPML1激动剂为何受到了默沙东的喜爱？
TRPML1是溶酶体中表达的一种离子通道，它是调理溶酶体运送进程的要害因子。而溶酶体是细胞中的“废物处理厂”，它能够将细胞中的废物（包含脂类、蛋白和其它大分子）分化而且从头运用。TRPML1功用的异常与多种溶酶体贮积症相关，这中心还包含C型尼曼匹克病（Niemann-Pick C Disease，NPC）。运用小分子药物激活TRPML1能够从头康复溶酶体的功用，改进细胞活性。
TRPML1功用（图片来自：参考资料[2]）
“渐渐的变多的依据标明，有毒蛋白的堆集是包含PD，AD和肌萎缩性脊髓侧索硬化症（ALS）在内的多种神经退行性疾病的一起机制，”默沙东研讨实验室神经科学发现副总裁Fiona Marshall博士说：“咱们等待进一步评价TRPML1激动剂激活细胞天然铲除体系，在大脑中铲除有毒蛋白的潜力。”
依据协作协议，默沙东或许支付5.76亿美元收买Calporta公司，这中心还包含前期付款和潜在里程碑付款。
“与默沙东的协议是一个重要的里程碑，它让咱们也能够快速开发立异医治手法，协助上百万因为蛋白、脂类或其它细胞大分子的有毒堆集导致的神经退行性疾病患者。”Calporta公司首席执行官Sanford J. Madigan博士说。
参考资料：
[1] COI Pharmaceuticals Announces Acquisition of Calporta by Merck. Retrieved November 13, 2019, from https:///news/home/20191112005846/en/COI-Pharmaceuticals-Announces-Acquisition-Calporta-Merck
[2] COI Portfolio. Retrieved November 13, 2019, from https:///portfolio/
[3] Merck Enters Exclusive Worldwide License Agreement with Teijin Pharma for Investigational Antibody Candidate Targeting Tau. Retrieved November 13, 2019, from https://investors.merck.com/news/press-release-details/2017/Merck-Enters-Exclusive-Worldwide-License-Agreement-with-Teijin-Pharma-for-Investigational-Antibody-Candidate-Targeting-Tau/default.aspx
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